SPIDER膜蛋白筛靶策略
产品名称: SPIDER膜蛋白筛靶策略
英文名称: SPIDER
产品编号: 2025012302
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更新时间: 2025-01-23T12:25:34
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上海达吉特药业科技有限公司
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细胞膜蛋白在物质运输、信号转导和细胞间识别等多种细胞功能中发挥着重要作用,与多种疾病的发生和发展密切相关,是小分子药物设计针对的主要靶点。细胞膜蛋白一般结构很复杂,具有多次跨膜结构,且需要磷脂双分子的支撑才能保持其原有构象和活性。小分子靶筛技术通常是在细胞裂解液水平上进行,获得的膜蛋白很难保持构象正确,保证生物活性。SPIDER邻近标记技术,通过独特的技术设计,完美解决了细胞膜蛋白构象与活性问题,是膜蛋白研究的重要技术工具。
SPIDER邻近标记技术是2023年由上海交通大学科研团队研发而来。SPIDER技术的原理基于结核分枝杆菌类泛素蛋白酶体系统中底物Pup分子在体外能够招募PafA连接酶发挥邻近标记作用。将小分子进行生物素标记后处理活细胞,当小分子与靶蛋白(Target)发生相互作用时,会同时与偶联了生物素的SAm-PupE靠近。在PafA酶的催化作用下,PupE的C末端会与Target蛋白表面的赖氨酸残基共价相连,形成类泛素连接反应,进一步,通过LC-MS分析出小分子的潜在靶点蛋白。该过程将小分子与蛋白质之间的非共价结合相互作用转换为SAm-PupE与靶蛋白的共价连接,从而能够稳定地用于后续靶蛋白的富集、鉴定和分析。
丨技术优势
1. 在活细胞水平上进行靶点筛选,能够保证膜蛋白的活性;
2. 将小分子与互作蛋白转为共价结合,形成类泛素化连接反应;
3. 严苛洗脱条件降低非特异性干扰。