Dovitinib (TKI258, CHIR258) 是多靶点的RTK抑制剂,最有效作用于III型(FLT3/c-Kit),IC50为1 nM/2 nM,也有效作用于IV类(FGFR1/3)和V类(VEGFR1-4) RTKs,IC50为8-13 nM, 对InsR, EGFR, c-Met, EphA2, Tie2, IGF-1R 和
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Danusertib (PHA-739358) 是Aurora kinase抑制剂,作用于Aurora A/B/C时IC50为13 nM/79 nM/61 nM, 适度有效作用于Abl, TrkA, c-RET和 FGFR1,对 Lck, VEGFR2/3, c-Kit, CDK2等作用效果稍弱。Phase 2。
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一种多元酚,4-羟基苄醇的葡糖苷。
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BMS-265246是有效的,选择性CDK1/2抑制剂,IC50为6 nM/9 nM,作用于CDK1/2 比作用于CDK4选择性高25倍。
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SB 431542是有效的,选择性ALK5抑制剂,IC50为94 nM,作用于ALK5比作用于p38 MAPK和其他激酶选择性高100倍。
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特异性NMDA受体激动剂,通常作为受体,模拟神经递质谷氨酸的活性。Phase 4。
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PIK-93是第一个有效的,人工合成的PI4K(PI4KIIIβ)抑制剂,IC50为19 nM;抑制PI3Kα,IC50为39 nM。
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ENMD-2076 选择性作用于Aurora A和VEGFR(Flt3),IC50分别为14 nM 和 1.86 nM, 作用于Aurora A比作用于Aurora B 选择性高25倍,对VEGFR2/KDR 和 VEGFR3, FGFR1和 FGFR2 和 PDGFRα作用效果稍弱。Phase 2。
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MGCD-265 是有效的,多靶点,及ATP竞争性的c-Met和VEGFR1/2/3抑制剂,IC50分别为1 nM, 3 nM/3 nM/4 nM, 也抑制Ron和Tie2。Phase 1/2。
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HIV protease(HIV蛋白酶) 抑制剂,抑制HIV Atazanavir,Ki值为2.66 nM。
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