选择性结合到HSP90α和HSP90β 的ATP结合袋中,Ka分别为30 nM 和 30 nM,比17-AAG更有效。
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有效的,水溶性HSP90抑制剂,IC50为62 nM。
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WP1066是新型JAK2和STAT3抑制剂,IC50分别为2.30 μM 和 2.43 μM;对JAK2, STAT3, STAT5, 和 ERK1/2而非JAK1和JAK3具有抑制活性。
产品货号:S279610mM/1mL 产地:美国 价格:询价 点击数:962 商家询价
MK-2206 2HCl是高度选择性的Akt1/2/3抑制剂,IC50分别为 8 nM/12 nM/65 nM;对250种其他蛋白激酶没有抑制活性。Phase 2。
产品货号:S107810mM/1mL 产地:美国 价格:询价 点击数:937 商家询价
BYL719 是有效的,选择性PI3Kα抑制剂,IC50为5 nM,对 PI3Kβ/γ/δ具有最低限度的作用效果。Phase 1/2。
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KU-60019 是改进的KU-55933类似物,作用于ATM, IC50为6.3 nM,作用于ATM比作用于DNA-PK和ATR选择性分别高270和1600倍, 且是高度有效的放射增敏剂。
产品货号:S157010mM/1mL 产地:美国 价格:询价 点击数:826 商家询价
TG101209是选择性JAK2抑制剂,IC50为6 nM,对 Flt3和RET作用效果稍弱,IC50分别为25 nM和17 nM, 作用于JAK2比作用于JAK3选择性高30倍,对 JAK2V617F 和 MPLW515L/K 突变型敏感。
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Pracinostat (SB939) 是有效的pan-HDAC抑制剂,IC50为40-140 nM,除了HDAC6例外,对III型同工酶SIRT I没有抑制活性。Phase 2。
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GSK690693 是 pan-Akt抑制剂,靶向作用于Akt1/2/3,IC50为2 nM/13 nM/9 nM, 与 AGC激酶家族: PKA, PrkX 和 PKC同工酶相比,也选择性作用于Akt。Phase 1。
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CCT128930是有效的,ATP竞争性的,选择性Akt2抑制剂,IC50为6 nM, 作用于Akt2比作用于紧密相关的PKA激酶选择性高28倍。
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